Sok grejpfrutowy a leki na alergię, czyli czego z czym nie łączyć

W naszej organizmie (głównie w wątrobie) działa układ cytochromu P450 [3]. Ta duża rodzina białek to pewien „filtr” – rozpoznaje obce substancje, w tym leki, a następnie przetwarza je i unieszkodliwia, aby mogły zostać bezpiecznie usunięte z organizmu. Dzięki temu mechanizmowi leki działają przez określony czas, a potem przestają i nie kumulują się w nieskończoność w naszych tkankach [3].

System cytochromu P450 składa się z wielu enzymów, z których każdy specjalizuje się w „rozbrajaniu” innych związków. W kontekście alergologii najważniejszy jest ten o nazwie CYP3A4 – to on odpowiada za metabolizm (przekształcenie) wielu leków stosowanych w alergologii [4]. Na jego działanie ogromny wpływ ma sok grejpfrutowy [4].

Zawiera on (podobnie jak sam owoc) związki nazywane furanokumarynami, które blokują działanie enzymu CYP3A4. Gdy enzym nie działa, organizm traci zdolność do „filtrowania” leku. Skutkuje to wzrostem stężenia substancji czynnej we krwi, co prowadzi do objawów przedawkowania mimo przyjęcia prawidłowej dawki [2].

Oddziaływanie to (tzw. interakcja) ma szczególne znaczenie dla rupatadyny [5]. Jednoczesne przyjmowanie tego leku z sokiem grejpfrutowym powoduje blisko czterokrotny wzrost stężenia substancji czynnej we krwi, co zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych:

• bólu i zawrotów głowy,
• nadmiernej senności [5].

Ważna uwaga: zablokowany enzym potrzebuje kilku dni na regenerację. Spożywanie grejpfruta rano, a branie leku wieczorem nie rozwiązuje więc problemu [6].

Drugi mechanizm interakcji między lekami przeciwalergicznymi a żywnością jest odwrotny do poprzedniego i prowadzi do znaczącego osłabienia skuteczności leczenia.

Zacznijmy od wyjaśnienia. W jelitach znajdują się białka transportowe OATP (ang. organic anion transporting polypeptides). Przenoszą cząsteczki leku z przewodu pokarmowego do krwiobiegu [7]. Zablokowanie ich aktywności sprawia, że substancja czynna nie trafi do krwi, a następnie do tkanek. Lek nie zahamuje objawów alergii – połknięta tabletka stanie się więc bezużyteczna.

Na „czarnej liście” składników hamujących białka OATP znajduje się nie tylko sok grejpfrutowy, ale również sok jabłkowy i pomarańczowy. Zawarte w nich flawonoidy (naturalne związki roślinne nadające owocom barwę i smak) blokują działanie białek OATP [8].

Klasycznym przykładem leku, który pada ofiarą tej interakcji, jest feksofenadyna. Po popiciu sokiem owocowym zamiast trafić do krwi pozostaje w jelicie i zostaje wydalona z organizmu [9]. Badania dowodzą, że soki owocowe mogą obniżyć stężenie feksofenadyny we krwi nawet o kilkadziesiąt procent, czyniąc terapię nieskuteczną [9].

Ważna uwaga: aby uniknąć tego efektu, należy zachować co najmniej czterogodzinny odstęp między wypiciem soku a zażyciem leku.

Kolejnym istotnym aspektem jest interakcja leków z jedzeniem. Niektóre nowoczesne leki przeciwhistaminowe są wyjątkowo wrażliwe na obecność treści pokarmowej w żołądku. Szczególną uwagę należy zwrócić na bilastynę. Pokarm obniża wchłanianie tej substancji o 30 proc. [10]. Oznacza to, że tabletka przyjęta do śniadania zadziała o prawie jedną trzecią słabiej. A to może nie wystarczyć do opanowania kataru czy pokrzywki.

Zalecenie jest jednoznaczne: bilastynę należy przyjmować na czczo – godzinę przed posiłkiem lub dwie godziny po nim [10]. Tylko pusty żołądek gwarantuje, że do krwi trafi pełna dawka leku.

Leków przeciwalergicznych nie należy również łączyć z alkoholem. Nawet nowoczesne preparaty (II generacji), takie jak cetyryzyna czy loratadyna, nie są całkowicie wolne od interakcji z napojami wysokoprocentowymi [11].

Alkohol etylowy działa hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Objawia się to spowolnieniem procesów myślowych, zaburzeniami równowagi i gorszą koordynacją ruchową. Nawet jeśli sam lek przeciwalergiczny nie powoduje senności, w obecności alkoholu dochodzi do sumowania się niepożądanych efektów [11].

Reakcja organizmu bywa w takim przypadku nieprzewidywalna. Taka „mieszanka” może wywołać nagłe uczucie silnego zmęczenia lub „zamglenia” umysłu, co w codziennych sytuacjach zwiększa ryzyko przypadkowych urazów czy upadków [11].

Warto również pamiętać, że alkohol jest tzw. kofaktorem reakcji alergicznych, co oznacza, że potrafi nasilać objawy alergii [12]. W efekcie nawet niewielka „dawka” alergenu, która „na trzeźwo” nie wywołałaby dolegliwości, w połączeniu z alkoholem może doprowadzić do silnej reakcji organizmu [12].

Na koniec warto wspomnieć o pułapce, w którą łatwo wpaść nieświadomie. Dziurawiec zwyczajny (Hypericum perforatum) to częsty składnik popularnych mieszanek ziołowych na trawienie czy uspokojenie. W farmakologii ziele to jest jednak potężnym induktorem enzymatycznym. Oznacza to, że „zmusza” wątrobę (a konkretnie izoenzym CYP3A4) do pracy na najwyższych obrotach [13].

Przyspieszony metabolizm sprawia, że lek jest usuwany z organizmu, zanim zdąży zadziałać. Zjawisko to dotyczy m.in. feksofenadyny. Picie „niewinnej” herbatki z dziurawcem może sprawić, że działanie leku będzie słabsze [14]. Co ważne, efekt ten utrzymuje się ok. tygodnia po odstawieniu ziół [15].

• Tabletki popijaj wyłącznie wodą – kawa, herbata, mleko, soki czy napoje gazowane mogą zmieniać działanie leku [16].
• Czytaj ulotki – sprawdź, czy Twój lek nie wymaga stosowania na czczo [16].
• Uważaj na zioła – naturalne wyciągi mogą wchodzić w silne i niebezpieczne reakcje z lekami przeciwalergicznymi [17].